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β-ラクタム系：β-ラクタム環という構造を持っています。この構造物は、細菌がもつ、細胞壁のペプチドグリカンという糖蛋白をつなげるペニシリン結合蛋白という酵素にくっつき、その働きを抑えます。すると、細菌は自分の守る外壁を作ることができず、壊れてしまいます。ペニシリン系やセフェム系など、内服薬も注射薬もあり、化膿性の疾患や、扁桃炎などの上気道炎から、肺炎、大腸菌など腸内細菌でおこる虫垂炎や胆嚢炎、ピロリ菌の除菌治療、膀胱炎や腎盂炎などの尿路感染症ほか、様々な細菌感染症によく効きます。あまりよく効くので使われすぎることが多く、耐性菌の問題もでています。なお、細胞壁を持たない細菌や他の微生物には効果がありません。効果は注射薬>>内服薬なので重症な感染症では注射薬（点滴）を用います。
ニューキノロン系：細菌がDNAを複製・転写するときに必要な酵素(DNA gyrase)を阻害します。このため、DNAが上手く作れずに細菌が死滅します。β-ラクタム系以上に様々な菌に有効なばかりか、リケッチア、クラミジア、マイコプラズマ
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など小型な非定型細菌にも有効です。β-ラクタムを使いすぎた反省から、本当に必要な時だけ使用するよう、最近は大切に使われる傾向にあります。注射薬もありますが、内服薬でも効果絶大です。
マクロライド系：かつては肺炎球菌などの一般細菌にも効果がありましたが、耐性菌が大勢になったので、現在は前述の非定型細菌に対して使われています。こちらもマイコプラズマなどでは耐性菌がほとんどになっているため、効果が期待できません。抗生物質として残念なマクロライドですが、近年、鼻汁や痰など気道分泌物の減少、過剰な免疫反応を抑制する働きが注目され、慢性副鼻腔炎やびまん性汎細気管支炎、滲出性中耳炎、気管支拡張症などに少量長期投与が行われ、成果を上げています。
テトラサイクリン系：近年はミノマイシンやビブラマイシンが非定型細菌感染症に使われます。マイコプラズマ肺炎、猫ひっかき病、オウム病（クラミジアによる肺炎）、つつが虫病（リケッチア）などで主に使われるほか、アクネ菌によるニキビなどでもよく使われます。まれに、めまいを覚えたり、歯が黄染することがあります。
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